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MRT67307

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产品信息

产品名称：MRT67307	纯度：98% min
CAS NO：1190378-57-4	溶解度：DMSO : ≥ 100 mg/mL (215.24 mM)
分子式：C₂₆H₃₆N₆O₂	包装：可按客户要求包装
分子量：464.603	贮存：2-8°C

质量控制

备注说明

产品描述:

MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂，其IC50分别为160和19 nM。

体外研究:

在巨噬细胞中，MRT67307阻止了IRF3磷酸化以及IFNβ的产生。在野生型的MEF细胞中，MRT67307增强了IL-1刺激的p105的Ser933磷酸化以及RelA的Ser468和Ser536位磷酸化，并且增强了IL-1刺激的NF-κB-依赖性的基因转录激活。[1] 此外，MRT67307对IL-10产生的促进以及对促炎症细胞因子的抑制是通过CRTC3依赖性的模式实现的。[2] MRT67307还抑制了MEF细胞中的ULK并且阻断了自噬。

物化属性:

密度：1.270

参考文献

[1]. Clark K, et al. Novel cross-talk within the IKK family controls innate immunity. Biochem J. 2011 Feb 15;434(1):93-104.

[2]. Petherick KJ, et al. Pharmacological inhibition of ULK1 kinase blocks mammalian target of rapamycin (mTOR)-dependent autophagy. J Biol Chem. 2015 May 1;290(18):11376-83.

[3]. Zhu Z, et al. Inhibition of KRAS-driven tumorigenicity by interruption of an autocrine cytokine circuit. 26.37Cancer Discov. 2014 Apr;4(4):452-65.