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LY2811376

LY2811376 1194044-20-6
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产品信息
产品名称:LY2811376 纯度:98% min
CAS NO:1194044-20-6 溶解度:DMSO : ≥ 31 mg/mL (96.77 mM)
分子式:C15H14F2N4S 包装:可按客户要求包装。
分子量:320.360 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

LY2811376是第一个口服有效的,非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂,IC50为239 nM-249 nM,可以减少Aβ分泌,EC50为300 nM,作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍,比作用于其他天冬氨酸蛋白酶(包括Cathepsin D,胃蛋白酶和肾素)抑制效果高50倍以上。Phase 1。


体外研究:

LY2811376对hBACE1表现出浓度依赖性抑制,对小分子合成肽或较大的嵌合蛋白底物IC50 分别为239 nM和249 nM。LY2811376治疗浓度依赖性降低APP过表达的HEK293细胞中Aβ分泌。LY2811376抑制Aβ分泌,在PDAPP转基因小鼠的神经元原代培养物中,EC50为~100 nM。


体内研究:

在APPV717F小鼠Aβ病理模型中,LY2811376 (10,30,和100 mg/kg 剂量)给药导致Aβ,以及sAPPβ和C99剂量依赖性显著减少,Aβ,以及sAPPβ和C99是APP被BACE1蛋白水解的最接近的分解产物。LY2811376 (5 mg/kg)治疗后,在血浆中观察到Aβ1-x减少,比格犬体内给药4到12小时后能够观察到最大85%的下降。


中文别名:

(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺;

(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺


物化属性:

密度:1.42

沸点:486.513 °C at 760 mmHg

闪光点:248.034 °C

PSA:89.46000

LOGP:3.22450

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