产品描述:
Topotecan HCl是一种拓扑异构酶I抑制剂，作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞，无细胞试验中IC50分别为13 nM和2 nM。
特性：
Topotecan是camptothecin的水溶性衍生物。
体外研究：
Topotecan对DU-145 Luc和MCF-7 Luc细胞具有很强的药物活性。[1] DNA复制期间，Topotecan通过稳定拓扑异构酶I和DNA之间的共价复合物，并防止酶联单链DNA断裂后再连接，引起细胞毒性。在耐辐射的人B系急性淋巴细胞性白血病(ALL)细胞中，Topotecan稳定拓扑异构酶I/DNA可裂解复合物，尽管bcl-2高度表达，也能够引起快速的细胞凋亡，并且剂量依赖性抑制ALL细胞的克隆生长。
体内研究:
皮下接种DU-145 Luc细胞的动物肿瘤模型中，通过尾铗和发光成像测定，Topotecan处理导致肿瘤消退。未处理的对照组相关系数为0.75，Topotecan处理组为0.93。同样，对于未治疗的和Topotecan治疗的腹腔注射移植MCF-7 Luc细胞的小鼠，肿瘤的发展与退化可使用发光成像检测。[1]在严重联合免疫缺陷(SCID)的人预后不良ALL小鼠模型中，Topotecan诱发有效的抗白血病活性。Topotecan全身药物暴露时，显著增加致命剂量人白血病细胞攻击的SCID小鼠的无病生存期。[2]神经胶质瘤优先表达TRAIL R2，用Topotecan治疗显著上调其表达。
中文别名:
盐酸拓扑替康; 盐酸拓普替康; 盐酸拓扑特康; 盐酸拓盐酸拓扑替坎; 拓扑替康盐酸盐
物化属性：
外观与形状：白色结晶固体
密度：1.49 g/cm3
熔点：213-218℃
沸点：782.9°Cat760mmHg
折射率：1.733
闪光点：427.3°C
PSA：104.89000
LOGP：2.64880