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盐酸拓扑替康 Topotecan hydrochloride

盐酸拓扑替康 Topotecan hydrochloride 119413-54-6
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产品信息
产品名称:盐酸拓扑替康 Topotecan hydrochloride 纯度:98% min
CAS NO:119413-54-6 溶解度:DMSO : 15.3 mg/mL (33.41 mM)
分子式:C23H24ClN3O5 包装:可按客户要求包装。
分子量:457.907 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Topotecan HCl是一种拓扑异构酶I抑制剂,作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞,无细胞试验中IC50分别为13 nM和2 nM。


特性:

Topotecan是camptothecin的水溶性衍生物。


体外研究:

Topotecan对DU-145 Luc和MCF-7 Luc细胞具有很强的药物活性。[1] DNA复制期间,Topotecan通过稳定拓扑异构酶I和DNA之间的共价复合物,并防止酶联单链DNA断裂后再连接,引起细胞毒性。在耐辐射的人B系急性淋巴细胞性白血病(ALL)细胞中,Topotecan稳定拓扑异构酶I/DNA可裂解复合物,尽管bcl-2高度表达,也能够引起快速的细胞凋亡,并且剂量依赖性抑制ALL细胞的克隆生长。


体内研究:

皮下接种DU-145 Luc细胞的动物肿瘤模型中,通过尾铗和发光成像测定,Topotecan处理导致肿瘤消退。未处理的对照组相关系数为0.75,Topotecan处理组为0.93。同样,对于未治疗的和Topotecan治疗的腹腔注射移植MCF-7 Luc细胞的小鼠,肿瘤的发展与退化可使用发光成像检测。[1]在严重联合免疫缺陷(SCID)的人预后不良ALL小鼠模型中,Topotecan诱发有效的抗白血病活性。Topotecan全身药物暴露时,显著增加致命剂量人白血病细胞攻击的SCID小鼠的无病生存期。[2]神经胶质瘤优先表达TRAIL R2,用Topotecan治疗显著上调其表达。


中文别名:

盐酸拓扑替康; 盐酸拓普替康; 盐酸拓扑特康; 盐酸拓盐酸拓扑替坎; 拓扑替康盐酸盐


物化属性:

外观与形状:白色结晶固体

密度:1.49 g/cm3

熔点:213-218℃

沸点:782.9°Cat760mmHg

折射率:1.733

闪光点:427.3°C

PSA:104.89000

LOGP:2.64880

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