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PKI-587 Gedatolisib

PKI-587 Gedatolisib 1197160-78-3
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产品信息
产品名称:PKI-587 Gedatolisib 纯度:99% min
CAS NO:1197160-78-3 溶解度:DMSO: 2 mg/mL; H2O: < 1 mg/mL
分子式:C32H41N9O4 包装:可按客户要求包装
分子量:615.726 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的,双重PI3Kα,PI3Kγ和mTOR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为0.4 nM, 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。


体外研究:

PKI-587有效作用于PI3Kα最常突变形式,尤其是H1047R和E545K,IC50分别为0.6 nM 和0.6 nM。与抑制PI3K/mTOR信号通路蛋白磷酸化相一致,PKI-587作用于MDA-361和PC3-MM2 细胞系,抑制肿瘤细胞生长,IC50分别为4 nM和13.1 nM。[1]


体内研究:

PKI-587 按 25 mg/kg 剂量静脉注射给药裸鼠,产生低血浆清除力(7(mL/min)/kg),高容量分布(7.2 L/kg),和较长半衰期(14.4 小时)。PKI-587作用于MDA-361移植瘤模型,产生有效的抗肿瘤效果,最低有效剂量(MED) 为 3 mg/kg,最大耐受剂量 (MTD)为30 mg/kg。而 PKI-587 按25 mg/kg剂量作用于H1975(非小细胞肺癌, 突变 EGFR [L858R, T790M])移植瘤模型,持续处理7天,结果90%实验处理组存活。[1]

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