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布格替尼 Brigatinib

布格替尼 Brigatinib 1197953-54-0
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产品信息
产品名称:布格替尼 Brigatinib 纯度:Brigatinib
CAS NO:1197953-54-0 溶解度:Ethanol : 10 mg/mL (17.12 mM); DMSO : 2 mg/mL (3.42 mM)
分子式:C29H39ClN7O2P 包装:可按客户要求包装
分子量:584.092 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Brigatinib (AP26113)是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制FLT3、FLT3(D835Y)、EGFR。


体外研究:

除了ALK, IGF1R和InsR,brigatinib也能有效地抑制FLT3和ROS1,IC50分别为2.1 nM和1.9 nM。在1 μM时,brigatinib对c-Met或Ron没有显著活性[1]。Brigatinib可克服EGFR三突变体的耐药性,这一活性依赖于ATP竞争性,对野生型EGFR的影响较小。


体内研究:

Brigatinib的口服途径给药在小鼠中的药代动力学:Cmax=448 ng/mL,t1/2=5.8 h。在CD大鼠中,静脉注射3 mg/kg后,CL=0.46 L/(h·kg), t1/2=4.8 h, Vss=7.8 L/kg;而口服10 mg/kg时,Cmax=305 ng/mL, tmax=4 h, t1/2=3.4 h, F%=52。Brigatinib具有浓度依赖性的抗肿瘤活性[1]。在PC9三突变移植瘤模型中,Brigatinib具有生长抑制作用,当其与anti-EGFR抗体一起结合使用时,能在体内外增强功效。


中文别名:

布格替尼BRG; 布格替尼(AP26113)


物化属性:

LOGP:5.17680



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