产品描述:
Donepezil HCl 是一种特异性的,有效的AChE抑制剂,作用于bAChE和hAChE,IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。
体外研究:
Donepezil浓度依赖性抑制人SHSY5Y神经母细胞瘤细胞中卡巴胆碱刺激的细胞内Ca2+浓度增加,表明Donepezil具有毒蕈碱拮抗剂活性。[2]一个近代的研究表明,Donepezil能够保护人脐静脉内皮细胞(HUVECs)免受H2O2诱导的细胞损害。这可能是心脑血管疾病氧化应激的一种有效的潜在治疗法。
体内研究:
Donepezil在大鼠体内腹腔注射剂量依赖性增加唾液分泌和震颤,这是明显的类胆碱行为信号,ED50为6 μmol/kg。Donepezil口服给药效力较弱,ED50为50 μmol/kg。[2]在体内分别给药时,与生理盐水处理的小鼠相比,5-HT(4)受体诱导剂,RS67333 (0.3 和1 mg/kg)和Donepezil (1 mg/kg)提高认知行为,而删减剂量的RS67333 (0.1mg/kg)和Donepezil (0.3 mg/kg)联合给药改善记忆力。但是同时给药5-HT(4)R拮抗剂(GR125487, 10 mg/kg)时,该改善作用会被阻断。
中文别名:
盐酸多奈哌齐I型; 盐酸多奈哌齐; 盐酸多奈哌齐III型; 多奈哌齐盐酸盐; 盐酸多奈派齐 一晶型化合物
物化属性:
外观与形状:白色至灰白色结晶固体
密度:1.141
熔点:220-222ºC
沸点:527.9ºC at 760 mmHg
闪光点:273.1ºC
PSA:38.77000
LOGP:5.10100