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度维利塞 Duvelisib

度维利塞 Duvelisib 1201438-56-3
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产品信息
产品名称:度维利塞 Duvelisib 纯度:99% min
CAS NO:1201438-56-3 溶解度:DMSO : ≥ 41 mg/mL (98.35 mM)
分子式:C22H17ClN6O 包装:可按客户要求包装
分子量:416.863 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂,在无细胞试验中Ki和IC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM,对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Phase 3。

 

体外研究:

IPI-145抑制鼠/人类 B细胞增殖,EC50 为0.5 nM/0.5 nM,也抑制人类T细胞增殖,EC50为9.5 nM。


体内研究:

IPI-145 按10 mg/kg剂量口服处理给药小鼠和大鼠,具有良好的药代动力学, Cmax 和AUC分别为390 ng/mL 和 137 ng•h/mL。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于鼠DTH 模型,约~50% 耳肿胀。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于大鼠胶原诱导的关节炎(CIA)模型,这种作用具有剂量依赖性。IPI-145 作用于大鼠CIA模型,防止发炎,且保护关节骨和软骨。IPI-145 (10 mg/kg,QD)有效作用于大鼠佐剂性多关节炎模型。


中文别名:

(S)-3-(1-((9H-嘌呤-6-基)氨基)乙基)-8-氯-2-苯基-1(2H)-异喹啉酮


物化属性:

PSA:88.49000

LOGP:4.55650

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