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艾沙佐米柠檬酸盐 Ixazomib Citrate

艾沙佐米柠檬酸盐 Ixazomib Citrate 1201902-80-8
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产品信息
产品名称:艾沙佐米柠檬酸盐 Ixazomib Citrate 纯度:99.0% min
CAS NO:1201902-80-8 溶解度:soluble in DMSO
分子式:C20H23BCl2N2O9 包装:可按客户要求包装
分子量:517.1220 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Ixazomib Citrate (MLN9708)在水溶液或血浆中立即水解为具有具有生物活性的MLN2238。MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),无细胞试验中IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。Phase 3。


特性:

在早期多发性骨髓瘤的临床实验阶段,MLN9708是第一个口服的蛋白酶体抑制剂。


体外研究:

与bortezomib相比,MLN9708分离半衰期更短,药物动力学,药效,及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶体抑制剂,用于治疗多种人类恶性胶质瘤。[1]和水溶液和血浆接触后, MLN9708快速水解为MLN2238。[2]MLN2238是MLN9708的生物活性形式。[3] MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点,IC50为3.4 nM,Ki值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点,IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂,这种可逆性存在时间依赖性。


体内研究:

MLN9708作用于实体瘤和血液方面的临床前期移植瘤时具有极高的抗癌活性。[1] 最新临床前期药理学研究显示MLN9708作用于移植瘤,具有更短的分离半衰期,更高的药物动力学,药效,及抗癌活性。[2] MLN9708作用于多种移植瘤具有抗癌活性。


中文别名:

艾沙佐米柠檬酸盐; MLN9708, 20S蛋白酶体抑制剂


物化属性:

密度:1.47

LOGP:2.74480

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