产品描述:
Clopidogrel是一种口服的,噻吩吡啶类抗血小板药物。
靶点:
P2Y12
体外研究:
Clopidogrel通过细胞色素P450(CYP)酶转化为其活性代谢物。[1] Clopidogrel(1μM)也抑制RGM-1细胞中EGF刺激的EGF受体,PERK表达和细胞增殖,Clopidogrel在过表达表皮生长因子的RGM-1细胞中抑制EGF刺激的细胞增殖,这种抑制左右比在RGM-1细胞弱。[2] 在接受或不接受牙周修复大鼠中,Clopidogrel增加血管数量,减少中性核数和降低依附和骨质流失,也降低破骨细胞的数量。用生理盐水处理的大鼠相比,Clopidogrel降低CXCL4,CXCL12和PDGF含量,而不影响CXCL5。
体内研究:
在大鼠的溃疡缘中,Clopidogrel(2毫克和10毫克/公斤/天)显著减小溃疡诱发的胃上皮细胞增殖以及EGF受体和磷酸化细胞外信号调节激酶(PERK)的表达。[2] 在充血性心脏衰竭大鼠中,Clopidogrel改善血管内皮功能和NO的生物利用度。Clopidogrel处理充血性心脏衰竭(CHF)大鼠显示增强AKT和eNOS的磷酸化。[4] 在充血性心脏衰竭大鼠中,Clopidogrel和阿司匹林联用对兔耳横断诱导的出血时间延长表现叠加效应,因此表现环氧合酶和ADP的联合抑制效应,提供了明显增强抗血栓效果。
中文别名:
氯吡格雷硫酸氢盐原料; 硫酸氢氯吡格雷 I; CLOPIDOGREL 硫酸氢盐;(S)-(+)-氯吡格雷硫酸盐; 硫酸氢氯吡格雷2型
物化属性:
外观与形状:solid
熔点: 174-176°C
沸点:423.7 °C at 760 mmHg
闪光点:210 °C
颜色:white
PSA:140.76000
LOGP:3.96550