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CNX-774

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产品信息

产品名称：CNX-774	纯度：98% min
CAS NO：1202759-32-7	溶解度：DMSO : ≥ 45 mg/mL (90.09 mM)
分子式：C₂₆H₂₂FN₇O₃	包装：可按客户要求包装
分子量：499.496	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

CNX-774是不可逆的，口服有效的高选择性BTK抑制剂，IC50<1 nM。

特性:

口服生物可利用的BTK选择性抑制剂，结合共价靶蛋白。

靶点:

BTK

<1 nM

体外研究:

在细胞试验中，以酶的ATP结合位点中Cys-481残基为靶点，CNX-774显示出对BTK有效的抑制活性，其IC50为1-10 nM。

物化属性:

PSA：136.88000

LOGP：5.30960

参考文献

[1]. Akinleye A, et al. Ibrutinib and novel BTK inhibitors in clinical development. J Hematol Oncol. 2013 Aug 19;6:59.

[2]. In Vitro Reactivity Assessment of Covalent Drugs Targeting Bruton's Tyrosine Kinase