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INCB024360 Epacadostat

INCB024360 Epacadostat 1204669-58-8
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产品信息
产品名称:INCB024360 Epacadostat 纯度:98% min
CAS NO:1204669-58-8 溶解度:DMSO : ≥ 31 mg/mL (70.74 mM)
分子式:C11H13BrFN7O4S 包装:可按客户要求包装
分子量:438.233 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂,IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。


体外研究:

在IFN-γ-处理的人HeLa细胞中,INCB024360有效抑制犬尿素产生。INCB024360也会促进T和自然杀伤(NK)细胞的生长,增加IFN-γ产生,并减少转化为调节性T (T(reg))-样细胞。


体内研究:

INCB024360 (100 mg/kg, p.o.),通过IDO1抑制,在免疫活性小鼠中抑制kyn产生和肿瘤生长,但是在免疫缺陷小鼠中无效。[1]在负荷CT26结肠癌的小鼠中,INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)通过减少犬尿素也会抑制表达IDO肿瘤的生长。


中文别名:

[C(Z)]-4-[[2-[(氨基磺酰基)氨基]乙基]氨基]-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒艾卡哚司他


物化属性:

外观与形状:白色或淡黄色固体粉末

可溶性:不溶于水

LOGP:2.74210

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