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阿纳托唑 Anastrozole

阿纳托唑 Anastrozole 120511-73-1
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产品信息
产品名称:阿纳托唑 Anastrozole 纯度:98% min
CAS NO:120511-73-1 溶解度:DMSO: ≥ 150 mg/mL
分子式:C17H19N5 包装:可按客户要求包装
分子量:293.366 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Anastrozole是第三代非甾体类选择性的aromatase抑制剂。相较于其他aromatase抑制剂,它具有更高的选择性,对内源性内分泌没有影响、对肾上腺类固醇也没有明显作用。


体外研究:

Anastrozole在体外具有较高固有效力,能够抑制人类胎盘的芳香化酶,IC50值为15 nM。Anastrozole的效果是AG的200倍,4-OHA的2倍,fadrozole的三分之一倍。[1] Anastrozole通过竞争性结合酶的CYP单元中血红素基团来抑制芳香化酶,从而减少外周和乳腺中雌激素的生物合成。Anastrozole对其它甾体激素很少或者没有影响。[2]


体内研究:

成熟大鼠每2个或3个发情周期口服给药Anastrozole(0.1毫克/千克),阻断成熟雌性大鼠的排卵;对于青春期大鼠,以某些剂量给药3天完全阻断雄烯二酮刺激的子宫发育。这些作用可能是由于抑制了成熟雌性动物体内卵泡中雌激素合成在正常排卵期前的升高,而在青春期前的雌性动物体内,则抑制了其不成熟卵巢中外源性雄烯二酮的代谢。以>9.1毫克/千克的 Anastrozole对雄性尾纤猴每天两次给药,会抑制其外周芳香化酶,从而减少循环雌二醇的浓度到50%~60%。


中文别名:

α,α,α',α'-四甲基-5-(1-H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二乙氰苯; 阿拉曲唑; 阿那罗唑; ααα'α'-四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈; 盐酸纳美芬.盐酸钠美芬; 阿纳曲唑; 阿那舒唑


物化属性:

外观与形状:结晶固体

密度:1.08

熔点:81-82℃

沸点:469.7 ℃ at 760 mmHg

折射率:1.791

闪光点:469.7 oC at 760 mmHg

可溶性:不溶

解离常数:pKa = 2.01 (est)

PSA:78.29000

LOGP:2.92876

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