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Filgotinib GLPG0634 analogue

Filgotinib GLPG0634 analogue 1206101-20-3
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产品信息
产品名称:Filgotinib GLPG0634 analogue 纯度:99.0% min
CAS NO:1206101-20-3 溶解度:DMSO : ≥ 53 mg/mL (129.13 mM)
分子式:C23H18N6O2 包装:按客户要求包装
分子量:410.428 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂,其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。


靶点:

JAK


体外研究:

在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 Ⅱ型受体信号,IC50的范围为150 到 760 nM。在细胞水平上,GLPG0634对包含JAK1的JAK/STAT信号比JAK2激酶具有更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的增殖。


体内研究:

口服给药后,绝对生物利用度在大鼠(45%)体内适中,而在小鼠(∼100%)体内较高。在大鼠和小鼠的CIA模型中,GLPG0634 (30 毫克/千克,每天(大鼠);50 毫克/千克,每天两次(小鼠))剂量依赖性减少炎症,软骨,以及骨降解。


中文别名:

N-(5-(4-((6-氰基吡啶-3-基)甲氧基)苯基)-[1,2,4]噻唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环丙烷羧酰胺

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