你好!欢迎访问 登录|立即注册

0576-88813233

|
当前位置:科瑞产品

WT161

WT161 1206731-57-8
规格 价格 库存 数量
在线咨询 大包装询价 加入购物车
如您需要更多数量的报价,请点击立即获取报价或者通过电子邮件sales@crene.cn把您需要的数量信息提交给我们我们会在第一时间回复您,谢谢!
产品信息
产品名称:WT161 纯度:98% min
CAS NO:1206731-57-8 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (218.08 mM)
分子式:C27H30N4O3 包装:可按客户要求包装
分子量:458.552 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

WT161是有效的、选择性的HDAC6抑制剂,对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM,比对其他HDACs的选择性高100倍以上。


体外研究:

WT161可选择性地抑制HDAC6并显著地提高乙酰化α-tubulin的水平,对整体赖氨酸乙酰化影响甚小。它能够诱导多发性骨髓瘤细胞中乙酰化tubulin的积累和毒性。WT161单药处理时不诱导ER应激反应、UPR或是ER应激相关的凋亡[1]。在培养的MCL JeKo-1和Z138细胞中,WT-161的处理将增加胞内泛素化蛋白水平。在培养的MCL细胞(套细胞淋巴瘤)中,WT-161可剂量依赖性地耗尽cyclin D1水平。WT-161的处理还可诱导MCL细胞中的ER应激反应--GRP78蛋白水平、磷酸化eIF2α水平升高,促凋亡转录因子CHOP被诱导[2]。WT161可引起MCF7、T47D、BT474和MDA-MB231细胞的凋亡性细胞死亡,EGFR、HER2、ERα及下游信号的表达下降。


体内研究:

WT161在小鼠中具有较为合理的半衰期(1.4小时)和药物曝露量(Cmax=18 mg/L)。单药给药处理时,耐受性良好[1]。WT161在异种移植瘤小鼠模型中可显著地抑制体内MCF7细胞的生长,下调ERα的表达。


物化属性:

密度:1.15±0.1 g/cm3(Predicted)

版权所有 Copyright(C) 2018-2024 台州市科瑞生物技术有限公司

技术支持:kerui  浙ICP备09021343号-1
公司所列产品中涉及到专利,只供研发使用,不做销售;管制产品将严格遵守中国法律和购买客户国法律的规定销售,所有产品都不适用于人用 如被销售到构成专利侵权的国家,则相应的一切风险将由买方承担。