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米哚妥林 Midostaurin

米哚妥林 Midostaurin 120685-11-2
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产品信息
产品名称:米哚妥林 Midostaurin 纯度:98% min
CAS NO:120685-11-2 溶解度:DMSO : ≥ 50 mg/mL (87.62 mM); H2O : < 0.1 mg/mL
分子式:C35H30N4O4 包装:可按客户要求包装
分子量:570.637 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ和VEGFR1/2,IC50为80-500 nM。


体外研究:

Midostaurin(pkc412)是一种广谱的蛋白激酶抑制剂。Midostaurin(pkc412)强烈与常规PKC-α, -β 和 -γ, PDGFRβ, VEGF-R2, VEGF-R1,及CDK 1-cyclin B复合物的ATP结合位点相互作用。Midostaurin(pkc412)在相似的亚微摩尔浓度时,在体外抑制多种人类和动物细胞系的生长。Midostaurin(pkc412) 在体外也有效抑制胶质母细胞瘤增殖,且诱导细胞在G2/M期累积,并形成巨核,具有广泛的碎片和凋亡小体。Midostaurin(pkc412)在体外能够逆转肿瘤细胞中p-糖蛋白介导的多药耐药性。


体内研究:

Midostaurin(pkc412) 除了直接抑制肿瘤细胞增殖(通过作用于PKCs),还通过抑制肿瘤血管生成(通过作用于VEGF受体酪氨酸激酶)来抑制肿瘤的生长。Midostaurin(pkc412)与细胞毒性剂,包括Doxorubicin, Cyclophosphamide, Cisplatin 和 Gemcitabine协同作用,产生的抗血管生成作用可能有助于抗转移和广泛的抗肿瘤活性。Midostaurin(pkc412)口服给药,最大耐受剂量为300 mg/kg以上。


中文别名:

苯甲酰基十字孢碱(PKC-412); 米哚妥林; 苯甲酰基十字孢碱


物化属性:

密度:1.46

熔点:235-260℃

折射率:1.76

PSA:77.73000

LOGP:6.23560

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