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他拉唑帕利 Talazoparib

他拉唑帕利 Talazoparib 1207456-01-6
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产品信息
产品名称:他拉唑帕利 Talazoparib 纯度:99% min
CAS NO:1207456-01-6 溶解度:DMSO : ≥ 34 mg/mL (73.50 mM)
分子式:C27H31FN4O2 包装:可按客户要求包装
分子量:462.559 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Talazoparib (BMN 673)是一种新型的PARP抑制剂,无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。


特性:

到目前为止报道的最有效的选择性PARP抑制剂。


体外研究:

BMN-673 选择性与PARP 结合,且抑制PARP-介导的通过碱基切除修复途径的单链DNA断裂的修复。增强了DNA链断裂的积累,促进基因组不稳定性,并最终导致细胞凋亡。BMN 673选择性杀死BRCA-1或BRCA-2突变的癌细胞。BMN 673作用于BRCA-1突变 (MX-1,IC50 = 0.3 nM) 和BRCA-2 突变的细胞(Capan-1,IC50 = 5 nM),具有单药细胞毒性。相反, BMN-673 作用于MRC-5正常人类成纤维细胞和其他含野生型BRCA-1 和 BRCA-2基因的肿瘤细胞系,IC50为90 nM到1.9 μM。[1] BMN 673 作用于培养的人类癌细胞,也显著增强Temozolomide 和 SN-38的细胞毒性效果。


体内研究:

在大鼠的药代动力学研究中,BMN673每天单独给药,具有>50%口服生物有效性和药代动力学特性。在MX-1移植瘤肿瘤模型研究中, BMN 673每天口服给药,显著增强细胞毒性疗法的抗肿瘤效果,这种作用具有剂量依赖性。


物化属性:

密度:1.63

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