0576-88813233
产品描述:
N6022是一种S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR)的选择性,可逆性抑制剂,其IC50为8 nM ,Ki为2.5 nM 。Phase 1/2。
体外研究:
N6022对A549上皮肺细胞显示出有限的脱靶活性和低细胞毒性。[2]
体内研究:
N6022 (30毫克/千克,静脉注射或口服)在哮喘小鼠模型中改善支气管狭窄和肺部炎症。
[1]. Sun X, et al. Structure-activity relationships of pyrrole based S-nitrosoglutathione reductase inhibitors: pyrrole regioisomers and propionic acid replacement. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jun 15;21(12):3671-5.
[2]. Colagiovanni DB, et al. A nonclinical safety and pharmacokinetic evaluation of N6022: a first-in-class S-nitrosoglutathione reductase inhibitor for the treatment of asthma. Regul Toxicol Pharmacol. 2012 Feb;62(1):115-24.
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