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奈拉滨Nelarabine

奈拉滨Nelarabine 121032-29-9
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产品信息
产品名称:奈拉滨Nelarabine 纯度:99% min
CAS NO:121032-29-9 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C11H15N5O5 包装:可按客户要求包装
分子量:297.27 贮存:Store at -20℃
质量控制
备注说明
Nelarabine 一种嘌呤核苷类似物,抑制DNA合成,IC50为0.067-2.15 μM。

Nelarabine在T细胞系和B细胞系中的IC50分别比ARAC高25倍和113倍。T-ALL细胞对Nelarabine的敏感性比B细胞系高8倍,但是有相当大的重叠。NEL在T细胞系和B细胞系中的效能分别比ARAC低25倍和113倍。[1] Nelarabine通过抑制易感细胞中DNA合成,并诱导细胞凋亡发挥作用。[2] Nelarabine具有显著的抗肿瘤活性和可接受的毒性。[3]

Nelarabine血浆AUC为2.82 mM分钟,ara-G血浆AUC为20 mM分钟。Nelarabine在血浆中的终末半衰期为25分钟,清除率为42 mL/min/kg,中心分布容积为1.1 L/kg。Ara-G在血浆中的终末半衰期为182分钟,中心分布容积为1.4 L/kg。在CSF中,Nelarabine的终末半衰期为77分钟,而ara-G的终末半衰期为232分钟。Nelarabine的脑脊液分布容积/血浆分布容积为29%,ara-G的为23%。由于Nelarabine和ara-G相当短的半衰期,每日注射不会积累。[4]

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