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阿仑膦酸钠 Alendronate sodium

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产品信息

产品名称：阿仑膦酸钠 Alendronate sodium	纯度：99% min
CAS NO：121268-17-5	溶解度：H2O : ≥ 28.57 mg/mL (87.88 mM)
分子式：C₄H₁₈NNaO₁₀P₂	包装：可按客户要求包装
分子量：325.124	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Alendronate sodium trihydrate，含氮双膦酸盐，是骨吸收的强抑制剂，用于治疗和预防骨质疏松症。

体外研究:

Alendronate，直接作用于破骨细胞，抑制破骨细胞功能所必需的胆固醇生物合成途径的限速步骤。Alendronate抑制类异戊二烯生物合成途径，并干扰蛋白质异戊烯化，从而降低香叶基香叶基二磷酸水平。Alendronate抑制[(3)H]甲羟戊酸内酯整合到18-25 kDa蛋白质和非皂化脂，包括破骨细胞中的甾醇。Alendronate剂量依赖性抑制[(3)H]MVA整合到固醇，并伴随整合到IPP 和DMAPP的放射性标记增加。

体内研究:

Alendronate引起兔子胃糜烂，但不引起大鼠胃窦溃疡。Alendronate增加indomethacin诱发的胃窦溃疡的发病率和面积。在大鼠体内，Alendronate也会增强indomethacin诱发的胃损伤，并延缓胃溃疡恢复。[4] Alendronate (0.04-0.1 mg/kg一周两次，或0.1 mg/kg 一周一次)部分阻断人PC-3 ML细胞对骨转移的建立，并导致腹膜和其它软组织肿瘤形成。Alendronate预处理小鼠(0.1 mg/kg，一周两次或一周一次)，并联合紫杉醇给药(10-50 mg/kg/day，一周两次或一周一次)统计学上显著阻断骨髓和软组织中PC-3 ML肿瘤的生长，并显著将生存时间提高到4-5周。

中文别名:

1,1-二甲基-2-甲硫基乙胺; 阿仑磷酸钠; 阿仑膦酸钠; 4-氨基-1-羟基丁叉-1,1-二膦酸单钠盐; (4-氨基-1-羟基-1-膦酸基-丁基)-磷酸钠盐

物化属性:

外观与形状：白色结晶固体

密度：1.857

熔点：245℃

沸点：616.7 °C at 760 mmHg

闪光点：326.7 °C

颜色：white

PSA：211.45000

LOGP：-0.32760

参考文献

[1]. Fisher JE, et al. Alendronate mechanism of action: geranylgeraniol, an intermediate in the mevalonate pathway, prevents inhibition of osteoclast formation, bone resorption, and kinase activation in vitro. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 Jan 5;96(1):133-8.

[2]. Bergstrom JD, et al. Alendronate is a specific, nanomolar inhibitor of farnesyl diphosphate synthase. Arch Biochem Biophys. 2000 Jan 1;373(1):231-41.