产品描述:
WZ4003是高特异性的NUAK kinase抑制剂，细胞试验中作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM，对其他139个激酶没有显著抑制作用。
体外研究:
在表达野生型NUAK1的HEK-293细胞中，WZ4003 (3–10 μM)显著抑制NUAK1介导的MYPT1磷酸化。此外，WZ4003 (10 μM)抑制MYPT1 Ser445磷酸化以及细胞迁移，入侵和扩散，与在MEFs中基因敲除，或U2OS细胞中抑制NUAK1的的程度类似。[1] WZ4003也对L858R/T790M突变体EGFR表现出高的特异亲和力，同时显著降低含有Ba/F3细胞的T790M 的IC50。