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WZ4003

WZ4003 1214265-58-3
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产品信息
产品名称:WZ4003 纯度:98% min
CAS NO:1214265-58-3 溶解度:DMSO : 24.5 mg/mL (49.30 mM)
分子式:C25H29ClN6O3 包装:可按客户要求包装
分子量:496.989 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

WZ4003是高特异性的NUAK kinase抑制剂,细胞试验中作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM,对其他139个激酶没有显著抑制作用。


体外研究:

在表达野生型NUAK1的HEK-293细胞中,WZ4003 (3–10 μM)显著抑制NUAK1介导的MYPT1磷酸化。此外,WZ4003 (10 μM)抑制MYPT1 Ser445磷酸化以及细胞迁移,入侵和扩散,与在MEFs中基因敲除,或U2OS细胞中抑制NUAK1的的程度类似。[1] WZ4003也对L858R/T790M突变体EGFR表现出高的特异亲和力,同时显著降低含有Ba/F3细胞的T790M 的IC50。

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