产品描述:
Paritaprevir (ABT-450)是NS3/4A抑制剂。
体外研究:
在体外，Paritaprevir可抑制p-gp[1]。Paritaprevir (ABT-450)是有效的HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂，对含有NS3蛋白酶基因型1a、1b、2a、3a、4a和6a的稳定型HCV复制子EC50分别为1、0.21、5.3、19、0.09和0.69 nM。ABT-450的CC50大于37 μM，体外选择性指数大于37,000倍。它对多种HCV基因型具有活性，对基因型2a的JFH-1亚基因复制子细胞的EC50为5.3 nM[2]。
体内研究:
通过口服途径，paritaprevir在4-5 h内达到最大血药浓度，药物暴露水平的增加超过剂量比例。随食物一起进行给药，其口服生物利用度约为50%。在体内，paritaprevir具有高血浆蛋白结合率，表观分布容积为16.7 L。其主要通过CYP3A4和CYP3A5代谢。
物化属性:
LOGP：6.34660