产品描述:
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM,对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。
体外研究:
Dorsomorphin抑制AICAR或者二甲双胍引起的ACC失活,也会减弱肝细胞中AICAR和二甲双胍增加脂肪酸氧化或抑制脂肪生成基因的作用。[1] Dorsomorphin对AMPK活性的抑制几乎完全抑制了HT-29细胞中的自体吞噬的蛋白质水解作用。[2]此外,Dorsomorphin选择性抑制BMP I型受体ALK2,ALK3和ALK6,并因此阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化作用,靶点基因转录和成骨分化。
体内研究:
在成年小鼠体内,Dorsomorphin (10 毫克/千克)降低肝杀菌肽表达的基础水平,并增加血清中铁离子浓度。[3] Dorsomorphin (0.2 毫克/千克,静脉注射)显著减少LPS 处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1 和 ICAM-1的表达。
产品名称:
6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-a]嘧啶二盐酸盐