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Torin 1 

Torin 1  1222998-36-8
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产品信息
产品名称:Torin 1  纯度:98%min
CAS NO:1222998-36-8 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C35H28F3N5O2 包装:可按客户要求包装。
分子量:607.62 贮存:Store at -20℃
质量控制
备注说明
Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。Torin1在2和10 nM浓度下分别抑制mTORC1 和mTORC2底物的磷酸化。此外,Torin1对mTOR比对PI3K (EC50 = 1800 nM)的选择性高1000倍,比对450种其它蛋白激酶的结合选择性高100倍。[1] [2] Torin1通过耐rapamycin机制引起细胞周期阻滞,并且其不依赖于mTORC2。Torin1比rapamycin更完全地干扰mTORC1依赖表现型。Cap依赖性翻译需要mTORC1耐Rapamycin的功能。[1]在近期的一项研究中,据报道Torin1通过活化人内分泌细胞系BON 中MEK/ERK/c-Jun通路,能够增加神经降压素分泌和基因表达。[3]Torin1在20 mg/kg剂量下,在U87MG异种移植模型中是有效的,并且在肿瘤和外周组织中对mTOR下游效应蛋白表现出良好的药效学抑制作用。[2]

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