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Torin 2

Torin 2 1223001-51-1
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产品信息
产品名称:Torin 2 纯度:98% min
CAS NO:1223001-51-1 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C24H15F3N4O 包装:可按客户要求包装
分子量:432.4 贮存:Store at -20℃
质量控制
备注说明
Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂,在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍,并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK,在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2与PI3Kγ具有相同的结合模式,V882作为铰链结合点,在内部疏水袋Y867,D841 和D964再提供三个作用于氨基比林侧链的氢键,类似于mTOR的Y2225,D2195 和D2357。[1] Torin 2抑制mTORC1,因此通过促进其核转运激活TFEB,EC50为1.666 mM。[2] Torin 2(< 50 nM)引起MZ-CRC-1和TT细胞的活性显著减少。Torin 2 (100 nM)使MZ-CRC-1和TT细胞的迁移显著减少。[3]在小鼠肝微粒体稳定性试验中,Torin 2表现出>95%的药效学响应,和11.7分钟的半衰期。Torin 2静脉内或口服给药后,在雄性Swiss albino小鼠体内表现出最好的生物利用度(51%),短 的半衰期(0.72小时)和低清除率(19.6 mL/min/kg)。[1] 在Th-MYCN 小鼠体内,Torin 2(20mg/kg)消除MYCN肿瘤,减少MYCN蛋白质水平,并诱导细胞凋亡。[4]

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