产品描述:
Rosiglitazone是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。
靶点:
PPAR
(Cell-free assay)
体外研究:
Rosiglitazone显着增加AMPK的α亚基中苏氨酸172的磷酸化,提高AMP:ATP比值。在一些细胞系中,Rosiglitazone以过氧化物酶体增殖物激活受体γ无关的方式降低胆固醇合成。Rosiglitazone激活两个含α1-和α2-AMPK的配合物,这导致在乙酰辅酶A羧化酶的磷酸化显着增加。Rosiglitazone激活PPAR-gamma2,充当小鼠骨髓在体外的成骨细胞生成的主导抑制剂。Rosiglitazone增加脂联素从网膜细胞的分泌高达2.3倍,而从皮下脂肪细胞的分泌不受影响。在3T3-L1脂肪细胞中,Rosiglitazone改变线粒体的形态学特征和蛋白质图谱。
体内研究:
Rosiglitazone给药的结果会造成显著的骨丢失,包括减少骨量,骨小梁宽度和骨小梁数量,并增加骨小梁间距。Rosiglitazone也导致骨形成率的降低,同时导致骨髓中的脂肪含量增加。Rosiglitazone减少成骨细胞特异性基因Runx2/Cbfa1,DLX5,以及α1(I)胶原蛋白的表达,而脂肪细胞特异性脂肪酸结合蛋白AP2的表达是增加的。Rosiglitazone上调ob/ob小鼠中白色脂肪细胞中编码线粒体蛋白的基因转录,伴随线粒体数量和线粒体结构的改变。
中文别名:
5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮; 文迪雅; 罗西格列酮; 5-(4-(2-(甲基(吡啶-2-基)氨基)乙氧基)苄基)四氢噻唑-2,4-二酮
物化属性:
密度:1.315
熔点:153-155 C
沸点:585°Cat760mmHg
闪光点:307.6°C
可溶性:DMSO: ≥10mg/mL
颜色:Colorless crystals from methanol
Solid解离常数:
pKa1 6.8; pKa2 6.1 /Rosiglitazone maleate/
PSA:96.83000
LOGP:2.81970