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沙帕色替 Sapanisertib

沙帕色替 Sapanisertib 1224844-38-5
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产品信息
产品名称:沙帕色替 Sapanisertib 纯度:98% min
CAS NO:1224844-38-5 溶解度:DMSO : ≥ 83.3 mg/mL (269.29 mM)
分子式:C15H15N7O 包装:可按客户要求包装
分子量:309.326 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Sapanisertib (INK 128, MLN0128) 是一种有效的,选择性mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。Phase 1。


体外研究:

INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。[1] 作为TORC1/2抑制剂,INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外,INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。


体内研究:

在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中,INK 128(0.3 mg/kg/day)的处理表现了肿瘤生长抑制效果。[1] 在多种移植体模型中,每日口服给药INK 128抑制血管生成和肿瘤生长。


中文别名:

5-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3-基)苯并[D]恶唑-2-胺;

SAPANISERTIB, 一种有效的,选择性的 MTOR 抑制剂;

3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺(INK-128)


物化属性:

密度:1.64

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