产品描述:
Rigosertib (ON-01910)是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂，无细胞试验中IC50为9 nM，比作用于Plk2选择性高30倍，对Plk3没有抑制活性。Phase 3。
特性:
Rigosertib是作用于Polo样激酶（PLK1）的非ATP竞争性抑制剂。
体外研究:
Rigosertib是PLK1的非ATP竞争性抑制剂，IC50为9 nM。Rigosertib也抑制 PLK2,PDGFR,Flt1,BCR-ABL,Fyn,Src和CDK1, IC50为18-260 nM。Rigosertib具有使细胞死亡的活性，作用于94种不同肿瘤细胞系，IC50为50-250 nM,包括BT27,MCF-7,DU145,PC3,U87,A549,H187,RF1,HCT15,SW480,和KB细胞。Rigosertib作用于正常细胞,如 HFL,PrEC,HMEC,和HUVEC没有效果，除非作用浓度高于5-10 µM。100-250 nM Rigosertib作用于HeLa 细胞，诱导纺锤体变异和凋亡。[1] Rigosertib也抑制一些多重耐药的的肿瘤细胞系，包括 MES-SA, MES-SA/DX5a, CEM, 和 CEM/C2a, IC50为50-100 nM。0.25-5 µM Rigosertib作用于DU145细胞, 抑制细胞周期，使细胞停在G2/M 期,和激活凋亡通路。50 nM-0.5 µM Rigosertib作用于A549细胞,诱导存活力和caspase 3/7激活的丧失。[2]最新研究显示, Rigosertib作用于慢性淋巴细胞性白血病 (CLL)细胞，诱导凋亡，且作用于T细胞或正常B细胞没有毒性。Rigosertib 慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞，也抑制滤泡树突状细胞的促生存效果，作用于白血病细胞，降低SDF-1诱导的迁移。
体内研究:
Rigosertib按250 mg/kg剂量作用于携带Bel-7402,MCF-7,和MIA-PaCa细胞的鼠移植瘤模型,明显抑制肿瘤生长。[1]Rigosertib按200 mg/kg剂量作用于携带BT20细胞的鼠移植瘤模型，也抑制肿瘤生长。
中文别名:
N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐; ON 01910 钠盐
物化属性:
PSA：131.60000
LOGP：2.62230