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Rigosertib sodium salt

Rigosertib sodium salt 1225497-78-8
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产品信息
产品名称:Rigosertib sodium salt 纯度:98% min
CAS NO:1225497-78-8 溶解度:H2O : ≥ 52 mg/mL (109.83 mM)
分子式:C21H24NNaO8S 包装:可按客户要求包装
分子量:473.472 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Rigosertib (ON-01910)是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Phase 3。


特性:

Rigosertib是作用于Polo样激酶(PLK1)的非ATP竞争性抑制剂。


体外研究:

Rigosertib是PLK1的非ATP竞争性抑制剂,IC50为9 nM。Rigosertib也抑制 PLK2,PDGFR,Flt1,BCR-ABL,Fyn,Src和CDK1, IC50为18-260 nM。Rigosertib具有使细胞死亡的活性,作用于94种不同肿瘤细胞系,IC50为50-250 nM,包括BT27,MCF-7,DU145,PC3,U87,A549,H187,RF1,HCT15,SW480,和KB细胞。Rigosertib作用于正常细胞,如 HFL,PrEC,HMEC,和HUVEC没有效果,除非作用浓度高于5-10 µM。100-250 nM Rigosertib作用于HeLa 细胞,诱导纺锤体变异和凋亡。[1] Rigosertib也抑制一些多重耐药的的肿瘤细胞系,包括 MES-SA, MES-SA/DX5a, CEM, 和 CEM/C2a, IC50为50-100 nM。0.25-5 µM Rigosertib作用于DU145细胞, 抑制细胞周期,使细胞停在G2/M 期,和激活凋亡通路。50 nM-0.5 µM Rigosertib作用于A549细胞,诱导存活力和caspase 3/7激活的丧失。[2]最新研究显示, Rigosertib作用于慢性淋巴细胞性白血病 (CLL)细胞,诱导凋亡,且作用于T细胞或正常B细胞没有毒性。Rigosertib 慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞,也抑制滤泡树突状细胞的促生存效果,作用于白血病细胞,降低SDF-1诱导的迁移。


体内研究:

Rigosertib按250 mg/kg剂量作用于携带Bel-7402,MCF-7,和MIA-PaCa细胞的鼠移植瘤模型,明显抑制肿瘤生长。[1]Rigosertib按200 mg/kg剂量作用于携带BT20细胞的鼠移植瘤模型,也抑制肿瘤生长。


中文别名:

N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐; ON 01910 钠盐


物化属性:

PSA:131.60000

LOGP:2.62230

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