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奥格列汀 Omarigliptin

奥格列汀 Omarigliptin 1226781-44-7
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产品信息
产品名称:奥格列汀 Omarigliptin 纯度:99.0% min
CAS NO:1226781-44-7 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (125.49 mM)
分子式:C17H20F2N4O3S 包装:可按客户要求包装
分子量:398.428 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Omarigliptin (MK-3102)是一种竞争性的、可逆的DPP-4抑制剂(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有检测的蛋白酶中,包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等,对DPP-4具有高选择性,具有微弱的离子通道活性(IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5)。


体外研究:

Omarigliptin是一种有效的DPP-4抑制剂,在其他所检测蛋白酶中,具有高选择性(IC50 > 67 μmol/L),并具有微弱的离子通道活性,对IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5的IC50值大于30 μM。Omarigliptin快速地、竞争性地与DPP-4活性位点结合,这一过程具有高度选择性,是一个可逆的过程,在血糖过高的情况下,Omarigliptin可导致胰岛素水平的升高和胰高血糖素水平的降低。


体内研究:

在瘦鼠的口服葡萄糖耐量试验(OGTT)中,葡萄糖筛选前1小时,口服Omarigliptin能显著地、浓度依赖性地降低血糖波动。omarigliptin的给药浓度依赖性地增加活性GLP-1的血药浓度。它在雄性Sprague−Dawley大鼠和小猎犬中的药代动力学研究显示,omarigliptin具有低清除率(0.9−1.1 mL/min/kg);在稳态下分布容积为0.8−1.3 L/kg;终末半衰期长,约为11-22 h。在犬类和大鼠中,omarigliptin的口服生物利用度高,近乎100%。在研究期间,omarigliptin耐受良好,没有观测到死亡率或生理指标的明显变化[1]。在受试者单次口服25 mg的omarigliptin后,omarigliptin在体内迅速被吸收,在1小时内达到峰浓度(Cmax)750 nmol/L。在受试者中,生物利用度≥74 %。


中文别名:

(2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-[2-(甲基磺酰基)-2,6-二氢吡咯并[3,4-C]吡唑-5(4H)-基]四氢-2H-吡喃-3-胺;

奥马格列汀


物化属性:

PSA:98.83000

LOGP:2.86110

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