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BAY 87-2243

BAY 87-2243 1227158-85-1
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产品信息
产品名称:BAY 87-2243 纯度:98% min
CAS NO:1227158-85-1 溶解度:DMSO : 25 mg/mL (47.57 mM)
分子式:C26H26F3N7O2 包装:可按客户要求包装
分子量:525.526 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

BAY 87-2243是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。Phase 1。


体外研究:

BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达,IC50分别为0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460细胞中,BAY 87-2243抑制HIF靶点基因表达,并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下,BAY 87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。


体内研究:

在H460异种移植小鼠模型中,BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低肿瘤重量,HIF-1α 蛋白质,以及HIF-1靶点基因表达水平。

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