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BAY 87-2243

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产品信息

产品名称：BAY 87-2243	纯度：98% min
CAS NO：1227158-85-1	溶解度：DMSO : 25 mg/mL (47.57 mM)
分子式：C₂₆H₂₆F₃N₇O₂	包装：可按客户要求包装
分子量：525.526	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

BAY 87-2243是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。Phase 1。

体外研究:

BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达，IC50分别为0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460细胞中，BAY 87-2243抑制HIF靶点基因表达，并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下，BAY 87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。

体内研究:

在H460异种移植小鼠模型中，BAY87-2243(4毫克/千克口服)降低肿瘤重量，HIF-1α 蛋白质，以及HIF-1靶点基因表达水平。

参考文献

[1]. Ellinghaus P, et al. BAY 87-2243, a highly potent and selective inhibitor of hypoxia-induced gene activation has antitumor activities by inhibition of mitochondrial complex I. Cancer Med. 2013 Oct;2(5):611-24.

[2]. Helbig L, et al. BAY 87-2243, a novel inhibitor of hypoxia-induced gene activation, improves local tumor control after fractionated irradiation in a schedule-dependent manner in head and neck human xenografts. Radiat Oncol. 2014 Sep 19;9:207.