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TAK-632

TAK-632 1228591-30-7
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产品信息
产品名称:TAK-632 纯度:99.0% min
CAS NO:1228591-30-7 溶解度:DMSO : 100 mg/mL (180.34 mM)
分子式:C27H18F4N4O3S 包装:可按客户要求包装
分子量:554.515 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

TAK-632是强效的泛Raf抑制剂,无细胞试验中对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM, 对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。


特性:

Orally bioavailable, pan-raf inhibitor that targets both wild-type and mutant forms.


体外研究:

TAK-632在黑色素瘤A375细胞系(BRAFV600E)中抑制MEK和ERK的磷酸化,其IC50分别为12 nM和16 nM。在人类黑色素瘤HMVII细胞系(NRASQ61K/BRAFG469V)中,TAK-632对pMEK和pERK显示出很强的抑制性,其IC50分别为49 nM和50 nM。并且,TAK-632在A375和HMVII系中还有很强的抗增殖活性,其GI50分别为66 nM 和200nM。[1]TAK-632诱导RAF二聚化,同时由于从RAF中分离缓慢抑制了RAF的激酶活性。TAK-632和TAK-733联合用药对BRAF- 和NRAS-突变的黑色素瘤细胞起到协同的抗增殖作用。


英文别名:

OJFKUJDRGJSAQB-UHFFFAOYSA-N; us8497274, 32; DA-47029



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