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URMC-099

URMC-099 1229582-33-5
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产品信息
产品名称:URMC-099 纯度:98% min
CAS NO:1229582-33-5 溶解度:DMSO : ≥ 33 mg/mL (78.28 mM)
分子式:C27H27N5 包装:可按客户要求包装
分子量:421.537 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

URMC-099是一种口服生物有效的,大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂,对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50为11 nM。


体外研究:

URMC-099抑制小胶质细胞中LPS诱导的TNFα释放,和人单核细胞中HIV-1 Tat诱导的细胞因子释放。[1] URMC-099防止培养的神经轴突被小胶质细胞破坏和吞噬。体外实验中,URMC-099降低fMLP诱导的野生型嗜中性粒细胞的趋药性。


体内研究:

在小鼠体内,URMC-099表现出良好的药代动力学性能和改善的CNS渗透性。在体内,URMC-099 (10 mg/kg i.p.)减少炎性细胞因子产生,保护神经元结构,并改变小胶质细胞对HIV-1 Tat暴露下的形态和超微响应。[2]在野生型小鼠体内,URMC099显著减少中性粒细胞通过fMLP进入腹膜。


中文别名:

3-(1H-吲哚-5-基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶

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