产品描述:
Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。
体外研究:
在表达野生型p53的癌细胞中，Idasanutlin抑制细胞增殖，IC50 为30 nM，并剂量依赖性诱导p53稳定化，细胞周期阻滞，以及细胞凋亡。
体内研究:
在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中，Idasanutlin (25 mg/kg p.o.)抑制肿瘤生长，并使其消退。[1]在SJSA异种移植模型中，Idasanutlin诱导细胞凋亡，并抗增殖。