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阿贝西利甲磺酸盐 abemaciclib mesylate

阿贝西利甲磺酸盐 abemaciclib mesylate 1231930-82-7
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产品信息
产品名称:阿贝西利甲磺酸盐 abemaciclib mesylate 纯度:98% min
CAS NO:1231930-82-7 溶解度:H2O : 125 mg/mL (207.40 mM);DMSO : ≥ 25 mg/mL (41.48 mM)
分子式:C28H36F2N8O3S 包装:可按客户要求包装
分子量:602.699 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

abemaciclib (LY2835219)是一种有效的,选择性CDK4和CDK6抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。


体外研究:

LY2835219是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,靶向作用于CDK4(cyclin D1)和CDK6(cyclin D3)细胞周期通路,具有潜在的抗肿瘤活性。LY2835219特异性抑制CDK4和6,从而在早G1期抑制视网膜母细胞瘤(Rb)蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化,防止CDK-介导的G1-S期转换,从而使细胞周期停滞在G1期,抑制DNA合成,且抑制癌细胞生长。某些类型的癌症中丝/苏氨酸激酶CDK4/6的过表达,导致细胞周期调节失控。


体内研究:

LY2835219-MsOH处理脑的剂量百分比为0.5–3.9%。LY2835219-MsOH处理皮下和颅内胶质瘤模型(U87MG),抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,不管是单独处理,还是与Temozolomide联用。


中文别名:

LY2835219甲磺酸盐; 阿贝西利甲磺酸盐; N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-(1-甲基乙基)-1H-苯并咪

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