你好!欢迎访问 登录|立即注册

0576-88813233

|
当前位置:科瑞产品

克罗拉滨 Clofarabine

克罗拉滨 Clofarabine 123318-82-1
规格 价格 库存 数量
在线咨询 大包装询价 加入购物车
如您需要更多数量的报价,请点击立即获取报价或者通过电子邮件sales@crene.cn把您需要的数量信息提交给我们我们会在第一时间回复您,谢谢!
产品信息
产品名称:克罗拉滨 Clofarabine 纯度:98% min
CAS NO:123318-82-1 溶解度:DMSO : ≥ 50 mg/mL (164.65 mM)
分子式:C10H11ClFN5O3 包装:可按客户要求包装
分子量:303.677 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Clofarabine抑制ribonucleotide reductase (IC50 = 65 nM)和DNA聚合酶的酶活性。


体外研究:

Clofarabine通过两种促进型和平衡型核苷转运蛋白,hENT1 和 hENT2,以及一种集中型核苷转运蛋白,hCNT253,有效地转运到细胞内。Clofarabine被细胞溶质中的激酶逐步磷酸化为核苷类似物Clofarabine 5′-单-,双-和三磷酸盐,然后进入细胞,Clofarabine三磷酸盐为活性形式。Clofarabine 5′-单-,双-和三磷酸盐不是核苷转运蛋白的底物,必须被5′-核苷酸酶酶促转化为它们的去磷酸化形式转运出细胞。Clofarabine三磷酸盐是核苷酸还原酶(IC50 = 65 nM)的有效抑制剂,推测通过调节亚基结合到变构位点。Clofarabine直接作用于线粒体,通过改变跨膜电位,将细胞色素C,凋亡诱导因子(AIF),凋亡蛋白酶活化因子1 (APAF1)和caspase 9释放到细胞质。在多种白血病和实体肿瘤细胞系中,Clofarabine在体外表现出强的生长抑制作用和细胞毒性(IC50值= 0.028–0.29 μM)。Clofarabine能够增加HL6细胞中dCK的活性,也能增加K562细胞中ara-C单-,双-和三磷酸盐的形成。[1] Clofarabine (10 μM)抑制4-过氧氢环磷酰胺(4-HC)引起的修复,在慢性淋巴细胞白血病(CLL)淋巴细胞中,抑制峰值为5 μM细胞内浓度。Clofarabine (10 μM)与4-过氧氢环磷酰胺(4-HC)结合比各自单独使用能够产生更多的额外凋亡性细胞死亡。[2] Clofarabine (1 μM)与ara-C (10 μM)结合产生ara-CTP的生化调节作用,并协同杀死K562细胞。


体内研究:

在无胸腺裸鼠或重症联合免疫缺陷小鼠体内,Clofarabine腹腔内给药对各种皮下移植的人肿瘤移植物具有显著的活性。

 

中文别名:

氯法拉滨,2-氯-9-(2-去氧-2-氟-BATA-D-阿拉伯呋喃)-9H-嘌呤-6-胺; 克罗拉宾 氯法拉宾; 克罗拉滨


物化属性:

外观与形状:白色固体

密度:2.12

熔点:228-2310C

沸点:550 °C at 760 mmHg

折射率:1.843

闪光点:286.4 °C

储存条件:库房低温通风干燥

PSA:119.31000

LOGP:0.23180

版权所有 Copyright(C) 2018-2021 台州市科瑞生物技术有限公司

技术支持:kerui  浙ICP备09021343号
公司所列产品中涉及到专利,只供研发使用,不做销售;管制产品将严格遵守中国法律和购买客户国法律的规定销售,所有产品都不适用于人用 如被销售到构成专利侵权的国家,则相应的一切风险将由买方承担。