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XMD8-92

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产品信息

产品名称：XMD8-92	纯度：98% min
CAS NO：1234480-50-2	溶解度：DMSO : 50 mg/mL (105.36 mM)
分子式：C₂₆H₃₀N₆O₃	包装：可按客户要求包装
分子量：474.555	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

XMD8-92 是强效的选择性的BMK1/ERK5抑制剂，其Kd为80 nM。

体外研究:

XMD8-92，通过抑制BMK1活化，显著诱导细胞中p21表达，并介导对癌细胞增殖的抑制作用。[1] XMD8-92显著废除羟基红花黄色素A(HSYA)对肝星状细胞(HSC)活化的抑制作用，并阻断HSYA介导的MEF2C下调。

体内研究:

XMD8-92 (50 毫克/千克，腹腔注射) 通过阻断肿瘤细胞增殖以及肿瘤相关的血管生成，显著抑制异种移植人或同源小鼠肿瘤的生长。[1] XMD8-92通过显著下调DCLK1和它的几个下游靶点，抑制胰腺肿瘤异种移植物的生长。

物化属性:

密度：1.301

沸点：741.817 °C at 760 mmHg

闪光点：402.437 °C

参考文献

[1]. Yang Q, et al. Pharmacological inhibition of BMK1 suppresses tumor growth through promyelocytic leukemia protein.Cancer Cell. 2010 Sep 14;18(3):258-67.

[2]. Yang Q, et al. Targeting the BMK1 MAP kinase pathway in cancer therapy. Clin Cancer Res. 2011 Jun 1;17(11):3527-32.

[3]. Umapathy G, et al. The kinase ALK stimulates the kinase ERK5 to promote the expression of the oncogene MYCN in neuroblastoma. Sci Signal. 2014 Oct 28;7(349):ra102.