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LRRK2-IN-1

LRRK2-IN-1 1234480-84-2
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产品信息
产品名称:LRRK2-IN-1 纯度:98% min
CAS NO:1234480-84-2 溶解度:DMSO : ≥ 50 mg/mL (87.61 mM)
分子式:C31H38N8O3 包装:可按客户要求包装
分子量:570.7 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

LRRK2-IN-1是一种有效的选择性LRRK2抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为6 nM和13 nM。


体外研究:

在稳定表达GFP-LRRK2[G2019S]的HEK 293细胞中,LRRK2-IN-1改变LRRK2的细胞质定位。在人衍生的成神经细胞瘤SHSY5Y细胞和小鼠Swiss 3T3细胞中,LRRK2-IN-1诱导相似的剂量依赖性Ser910和Ser935去磷酸化,以及14-3-3与内源性LRRK2结合的损失。[1]在表达人R1441C-和G2019S-LRRK2的转基因线虫中,LRRK2-IN1弥补多巴胺受损为特征的行为缺失。[2]在小鼠成纤维细胞中,LRRK2-IN1减少细胞运动性。[3]在AsPC-1和HCT116细胞系,LRRK2-IN-1表现出抗增殖和促凋亡特性,诱导G1和G2/M细胞周期阻滞,并抑制DCLK1 mRNA和蛋白质表达。


体内研究:

在野生型雄性C57BL/6小鼠中,LRRK2-IN-1 (100 mg/kg, i.p.)抑制肾脏中LRRK2的Ser910和Ser935去磷酸化,而在大脑中没有影响。


中文别名:

哌嗪基)-1-哌啶基]羰基]苯基]氨基]-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮


物化属性:

密度:1.278

沸点:787.818 °C at 760 mmHg

闪光点:430.257 °C

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