0576-88813233
PF 05089771是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂,其对 hNav1.7、cynNav1.7、dogNav1.7、ratNav1.7 和 musNav1.7 的 IC50 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。
[1]. Alexandrou AJ, et al. Subtype-Selective Small Molecule Inhibitors Reveal a Fundamental Role for Nav1.7 in Nociceptor Electrogenesis, Axonal Conduction and Presynaptic Release. PLoS One. 2016 Apr 6;11(4):e0152405.
[2]. Theile JW, et al. The Selective Nav1.7 Inhibitor, PF-05089771, Interacts Equivalently with Fast and Slow Inactivated Nav1.7 Channels. Mol Pharmacol. 2016 Nov;90(5):540-548.
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