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TAK-063 Balipodect

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产品信息

产品名称：TAK-063 Balipodect	纯度：98% min
CAS NO：1238697-26-1	溶解度：DMSO : 25 mg/mL (58.35 mM)
分子式：C₂₃H₁₇FN₆O₂	包装：可按客户要求包装
分子量：428.418	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

TAK-063是新型的、选择性的PDE10A抑制剂，IC50为0.30 nM。

体内研究:

TAK-063在小鼠中具有高的大脑渗透性。小鼠口服0.3 mg/kg TAK-063能够提升cAMP和cGMP水平。对PCP诱导的快速移动具有有效的抑制作用。TAK-063目前正处于临床研究阶段，研究其对于治疗精神分裂症的效果。

中文别名:

1-[2-氟-4-(1H-吡唑-1-基)苯基]-5-甲氧基-3-(1-苯基-1H-吡唑-5-基)哒嗪-4(1H)-酮

参考文献

[1]. Kunitomo J, et al. Discovery of 1-[2-Fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-5-methoxy-3-(1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)pyridazin-4(1H)-one (TAK-063), a Highly Potent, Selective, and Orally Active Phosphodiesterase 10A (PDE10A) Inhibitor. J Med Chem. 2014 Nov 26;57(22):9627-43.

[2]. Suzuki K, et al. In Vivo Pharmacological Characterization of TAK-063, a Potent and Selective Phosphodiesterase 10A Inhibitor with Antipsychotic-Like Activity in Rodents. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Dec 18. pii: jpet.114.218552.