产品描述:
RN486是一种有效的选择性BTK 抑制剂，IC50为4 nM。
靶点:
BTK
4 nM
体外研究:
RN486不仅能够有效地选择性抑制Btk酶，并且对多种细胞类型的人类细胞试验中表现出功能活性，阻断Fcε受体交联诱导的肥大细胞脱粒(IC50 = 2.9 nM)，Fcγ受体衔接介导的单核细胞中肿瘤坏死因子α的产生(IC50 = 7.0 nM)，以及B细胞抗原受体诱导的一种活化标志物，CD69，在全血B细胞中的表达(IC50 = 21.0 nM)。RN486能够阻断BCR信号，如对B细胞中Btk 和PLCγ2磷酸化显著的抑制。RN486在BioMAP体系中表现出选择性B细胞抑制性能。
体内研究:
RN486在啮齿动物模型中表现出相似的功能活性，有效防止I型和III型超敏反应。更重要的是，在小鼠CIA和大鼠佐剂性关节炎(AIA)模型中，RN486产生强的抗炎和骨保护作用。在AIA模型中，RN486单独或与methotrexate结合，抑制关节和全身性炎症，并减少足肿胀和血液中炎症标志物。
物化属性:
PSA：95.63000
LOGP：4.83150