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WNT-974 LGK974

WNT-974 LGK974 1243244-14-5
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产品信息
产品名称:WNT-974 LGK974 纯度:98% min
CAS NO:1243244-14-5 溶解度:DMSO : ≥ 32 mg/mL (80.72 mM)
分子式:C23H20N6O 包装:可按客户要求包装
分子量:396.445 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

LGK-974是一种有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路,在TM3细胞中IC50为0.4 nM。Phase 1。


特性:

LGK-974是口服有效的Porcupine-特异性抑制剂,用于治疗依赖Wnt配体的恶性肿瘤,目前处于I期临床试验阶段。


靶点:

Porcn

(TM3 cells)


体外研究:

LGK-974在PORCN放射配体结合测定中,可有效取代[3H]GNF -1331,IC50为1 nM,在细胞中达到20µM时也没有很大的细胞毒作用。LGK974抑制所有测试的Wnts,IC50为0.05到2.4 nM,这与PORCN表型的基因缺失一致。 LGK974能特异性地抑制三种RNF43突变细胞株HPAF-II, PaTu 8988S, 和 Capan-2的生长。


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