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BGT226 (NVP-BGT226)

BGT226 (NVP-BGT226) 1245537-68-1
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产品信息
产品名称:BGT226 (NVP-BGT226) 纯度:98%min
CAS NO:1245537-68-1 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C28H25F3N6O2.C4H4O4 包装:可按客户要求包装。
分子量:650.6 贮存:Store at -20℃
质量控制
备注说明
BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ,IC50为4 nM/63 nM/38 nM。Phase 1/2。生长抑制实验显示NVP-BGT226具有抗肿瘤活性。NVP-BGT226显著抑制细胞生长,IC50 < 20 nM。NVP-BGT226在纳摩尔浓度时也诱导癌细胞凋亡,IC50≤25 nM。[1] NVP-BGT226抗增殖和促凋亡效果不依赖于bcr-abl状态。NVP-BGT226抑制AKT/mTOR信号通路激活,这种作用存在浓度和时间依赖性。流式细胞仪分析显示细胞在G(0)-G(1) 期累积,随后在S期减少。NVP-BGT226 作用于测试细胞包括SCC4, TU183和KB细胞系,有效抑制生长,IC50为7.4到30.1 nM。NVP-BGT226处理表达PIK3CA突变 H1047R的Detroit 562和HONE-1细胞,也有效抑制生长。 此外, NVP-BGT226作用于HONE-1细胞和抗cisplatin细胞的效果差不多。端脱氧核苷酸转移酶调节的dUTP缺口末端标记法(法)(TUNEL) ,及caspase 3/7 和PARP分析,说明 NVP-BGT226通过凋亡路径诱导细胞死亡。NVP-BGT226通过微管相关蛋白轻链3B-II的凝聚和上调,及p62的降解,诱导自噬。Beclin1的基因沉默或与自噬体抑制剂, 3-methyladenine一起处理,抑制 NVP-BGT226诱导的自噬,且恢复菌落存活 。[2] NVP-BGT226在纳摩尔浓度时作用于常见骨髓瘤细胞系和原代骨髓瘤细胞(如NCI-H929, U266, RPMI-8226和OPM2多发性骨髓瘤细胞系),抑制生长,这种作用存在时间和剂量依赖性。NVP-BGT226抑制蛋白激酶B(Akt), P70S6k和4E-BP-1磷酸化,这种作用存在时间和剂量依赖性。NVP-BGT226完全抑制胰岛素类生长因子 1, 白细胞介素-6,和HS-5 基质细胞的条件培养基对骨髓瘤细胞生长的刺激作用。NVP-BGT226 可作为治疗多发性骨髓瘤的新型候选药。NVP-BGT226有效诱导凋亡和 抑制增殖。[3]NVP-BGT226作用于移植瘤动物模型,明显延迟肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,且伴随着抑制 p-p70 S6激酶细胞质表达和自噬小体形成 。NVP-BGT226 作用于FaDu细胞移植瘤鼠模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。NVP-BGT226 按 2.5 和 5 mg/kg剂量口服处理三周,在第21天,与对照组相比,引起肿瘤生长分别下降34.7%和76.1% 。NVP-BGT226与rapamycin 相比,抑制肿瘤生长效果更好一些。NVP-BGT226处理组肿瘤最终体积明显比LY294002处理组和对照组小很多。[2]

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