你好!欢迎访问 登录|立即注册

0576-88813233

|
当前位置:科瑞产品

SB2343 VS-5584

SB2343 VS-5584 1246560-33-7
规格 价格 库存 数量
在线咨询 大包装询价 加入购物车
如您需要更多数量的报价,请点击立即获取报价或者通过电子邮件sales@crene.cn把您需要的数量信息提交给我们我们会在第一时间回复您,谢谢!
产品信息
产品名称:SB2343 VS-5584 纯度:98% min
CAS NO:1246560-33-7 溶解度:DMSO : 33.33 mg/mL (94.04 mM)
分子式:C21H14F2N6O2 包装:可按客户要求包装
分子量:420.372 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

VS-5584 (SB2343)是一种有效的,选择性,PI3K/mTOR双重抑制剂,抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。


体外研究:

VS-5584是ATP竞争性抑制剂,选择性抑制PI3K/mTOR信号通路,作用效果和抑制所有人PI3K的亚型和mTOR激酶相当。VS-5584对HMLE乳腺癌细胞的选择性高于癌症干细胞约10倍, EC50值是15 nM。VS-5584优先降低HMLER永生乳腺癌细胞系中CD44Hi/CD24Lo细胞量。在SUM159细胞中,VS-5584有效地减少癌干细胞侧群。[1] 大量人类癌症细胞系(436株)表现广泛的抗增殖敏感性,含PI3KCA突变的细胞通常对VS-5584治疗更敏感。在FLT3-ITD突变的MV4-11细胞中,VS-5584抑制了pAkt(S473)和pAKT(T308),IC50分别为12 nM和13 nM。VS-5584抑制pS6 (S240/244), pAkt (S473)和pAkt (T308),IC50分别是20 nM,23 nM,和15 nM。


体内研究:

在三阴性乳腺癌的小鼠中,VS-5584的口服剂量减少肿瘤干细胞,并诱导紫杉烷抗性的模型中肿瘤消退。[1] 在PTENnull人前列腺癌PC3异种移植模型中,VS-5584在11毫克/千克和25毫克/千克时导致显著肿瘤生长抑制(TGI),抑制率分别为79%和113%。在FLT3-ITD AML移植瘤模型中,VS-5584治疗诱导剂量依赖性抑制肿瘤生长(3.7毫克/千克时为28%和11毫克/千克时为76%)。


中文别名:

5-[8-甲基-9-异丙基-2-(4-吗啉基)-9H-嘌呤-6-基]-2-嘧啶胺(VS-5584);

5-[8-甲基-9-异丙基-2-(4-吗啉基)-9H-嘌呤-6-基]-2-嘧啶胺



版权所有 Copyright(C) 2018-2021 台州市科瑞生物技术有限公司

技术支持:kerui  浙ICP备09021343号
公司所列产品中涉及到专利,只供研发使用,不做销售;管制产品将严格遵守中国法律和购买客户国法律的规定销售,所有产品都不适用于人用 如被销售到构成专利侵权的国家,则相应的一切风险将由买方承担。