产品描述:
Losartan Potassium (DuP 753)是一种血管紧张素II受体拮抗剂，与血管紧张素II竞争性结合AT1受体，IC50为20 nM。
特性:
Losartan处于Ⅲ期临床试验，用于肺动脉高压的患者。
体内研究:
在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内，Losartan（180毫克/天）会引起血浆中血管紧张素Ⅱ和血管紧张素-(1-7)的明显增高。在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内，Losartan（180毫克/天）会减少主动脉，冠状动脉和颈动脉中大约50%的脂肪纹范围。在患有由饮食引起的高胆固醇血症的猴子体内，Losartan降低低密度脂蛋白在体外氧化的敏感性，单核细胞趋化蛋白-1的血清水平，以及循环单核细胞CD11b的表达。[2]在怀孕的Fbn1C1039G/+小鼠的主动脉培养基中， Losartan (0.6 克/升饮用水)防止弹性纤维碎裂和迟钝的TGF-β信号，由减少的pSmad2核积累所证明。在怀孕的Fbn1C1039G/+小鼠体内，Losartan (0.6 克/升饮用水)使末梢空间管径减少。在怀孕的Fbn1C1039G/+小鼠体内，Losartan (0.6 克/升饮用水)改善肺部疾病的临床表现，这无法合理的与改善的血流动力学相关联。[3]载脂蛋白E不足的小鼠体内，Losartan(5 毫克/千克/天) 导致动脉粥样硬化病变的发展显著下降。载脂蛋白E不足的小鼠体内， Losartan(5 毫克/千克/天) 在CuSO4存在下进行培养后，显著降低小鼠低密度脂蛋白对脂肪氧化的敏感性。[4]在雄性Sprague Dawley大鼠体内，Losartan (10 毫克/千克)给药增加4倍到6倍的血管紧张素水平，而不改变血液BK水平。在雄性Sprague Dawley大鼠体内，Losartan (10 毫克/千克)增加100倍血浆肾素水平，血浆血管紧张素水平减少到对照组的24%，而不改变血浆醛固醇水平。
中文别名:
2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)联苯-4-基]甲基]咪唑钾; 2-丁基-4-氯-1-([2'-(1H-四唑-5)(1,1''-联苯)-4-基]甲基)-1H-咪唑-5-甲醇单钾盐; 氯沙坦钾盐; 科素亚钾盐; 洛沙坦钾; 2-丁基-4-氯-1-{[2′-(1H-四唑-5-基)(1,1′-联苯)-4-基]甲基}-1H-咪唑-5-甲醇 单钾盐
物化属性:
外观与形状：白色至灰白色结晶粉末
密度：0.986g/mLat 25°C(lit.)
熔点：183.5-184.5 deg C /Losartan/
沸点：682 °C at 760mmHg
闪光点：366.3 °C
PSA：89.61000
LOGP：3.89590