产品描述:
P22077是一种ubiquitin-specific protease USP7(泛素特异性蛋白酶USP7)抑制剂,EC50为8.6 μM,也抑制USP47。
体外研究:
P22077是最近发现的USP7抑制剂P5091的类似物。在实验浓度范围内,P22077对 DEN1 和 SENP2core几乎没有作用活性,但抑制 USP7,IC50为8 μM。[1] 在体外,P22077抑制一组DUBs, 半胱氨酸蛋白酶,和其他家族蛋白水解酶,说明P22077抑制USP7和其紧密相关的DUB USP47。15-45 mM P22077 作用于细胞裂解液,抑制一小部分DUBs。P22077 诱导肿瘤细胞死亡,EC50为低的微摩尔范围。不同于广泛的特异性抑制剂,P22077在泛素化蛋白水平的抑制效果发生改变。P22077处理G1/S期的U2OS细胞,诱导羟基脲的产生,导致Claspin蛋白减少,这种作用具有剂量依赖性,随之磷酸丝氨酸317 Chk1减少。而且, P22077处理细胞后,定量MS说明E3泛素连接酶组分RBX1, DCAF7, DCAF11, 和 DNA 损伤结合蛋白1(DDB1) 减少。
中文别名:
1-[5-[(2,4-二氟苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]乙酮