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XL388

XL388 1251156-08-7
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产品信息
产品名称:XL388 纯度:98% min
CAS NO:1251156-08-7 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (109.77 mM)
分子式:C23H22FN3O4S 包装:可按客户要求包装
分子量:455.502 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

XL388是一种高效的,ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂,IC50为9.9 nM,比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。


体外研究:

在MCF-7细胞中,XL388抑制了mTORC1磷酸化p70S6K(T389),IC50是94 nM。XL388抑制mTORC2的磷酸化AKT(S473),IC50是350 nM。在体外,XL388抑制实体和造血肿瘤细胞系的活性以及MCF-7细胞系增殖(IC50为1.37 μM)。XL388和化疗药物协同作用,在细胞测定中阻止细胞活力。


体内研究:

当给小鼠每日一次口服给药,XL388在多个异种移植物模型表现抗癌活性,包括在MCF-7异种移植物模型> 100%的抗肿瘤活性。[1] XL388在多个物种中表现良好的药动学和口腔接触,并有适中的生物活性。在人,猴,狗,大鼠和小鼠中用5 μM XL388评估,平均血浆蛋白结合分别为86%,90%,89%,85%和84%。在人类肿瘤异种移植的无胸腺裸鼠中口服XL388表现显著和剂量依赖性抗肿瘤活性。对mTORC1和mTORC2的强抑制作用在100毫克/千克XL388作用4-8 小时达到。在口服4-8小时后,PI3K的目标AKT(T308)的磷酸化表现适度抑制(39-45%)。




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