产品描述:
KN-62是有效的、特异的CaMKⅡ抑制剂,Ki值为0.9 nM。同时也是一种非竞争性purinergic receptor P2RX7的拮抗剂(IC50=15 nM)。KN-62对CaMKⅡ是高选择性的,相对于对PKA、PKC和MLCK的选择性。同等抑制CaMKI和CaMKIV,抑制CaMK V的Ki值为0.8 μM。
体外研究:
KN-62抑制PC12 D细胞中A23187诱导的Ca2+/CaM激酶磷酸化作用。[1] KN-62 (10 μM)抑制大鼠胰岛细胞中卡巴胆碱和钾刺激的胰岛素分泌。[2] KN-62也会抑制K562细胞的生长,并阻断细胞周期进程。[3]
体内研究:
KN-62抑制成年大鼠脑中癫痫诱导的脑源性神经生长因子mRNA的表达。[4]
物化属性:
外观与形状:白色 固体
密度:1.388
熔点:92-94℃
沸点:964.7 °C at 760 mmHg
折射率:1.685
闪光点:537.2 °C
颜色:white
PSA:146.84000
LOGP:7.29580