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GSK2578215A

GSK2578215A 1285515-21-0
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产品信息
产品名称:GSK2578215A 纯度:99.0% min
CAS NO:1285515-21-0 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (125.18 mM)
分子式:C24H18FN3O2 包装:可按客户要求包装
分子量:399.417 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM。


体外研究:

在野生型LRRK2 和 LRRK2[G2019S]稳定转染的HEK293细胞中,GSK2578215A剂量依赖性抑制Ser910和Ser935磷酸化作用,并诱导小鼠Swiss 3T3细胞中相似的剂量依赖性内源LRRK2的Ser910 和 Ser935去磷酸化。[1]在SH-SY5Y细胞,GSK2578215A通过改变自噬体-溶酶体融合损害吞噬潮,并通过诱导Drp-1介导的线粒体分裂和线粒体衍生的ROS信号传导,诱导线粒体自噬。


体内研究:

在体内,GSK2578215A(100 mg/kg i.p.)抑制小鼠脾脏和肾中Ser910 和Ser935磷酸化,但在大脑中没有作用。


中文别名:

2-(苄氧基)-5-(2-氟吡啶-4-基)-N-(吡啶-3-基)苯甲酰胺



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