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霉酚酸吗啉乙酯 Mycophenolate Mofetil

霉酚酸吗啉乙酯 Mycophenolate Mofetil  128794-94-5
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产品信息
产品名称:霉酚酸吗啉乙酯 Mycophenolate Mofetil 纯度:98% min
CAS NO:128794-94-5 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (230.69 mM)
分子式:C23H31NO7 包装:可按客户要求包装
分子量:433.495 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Mycophenolate Mofetil是一种非竞争性的,选择性的,可逆的inosine monophosphate dehydrogenase I/II(次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶I/II)抑制剂, IC50分别为39 nM和27 nM。


体外研究:

Mycophenolate mofetil是一种活性免疫抑制剂霉酚酸(MPA)的酯类前药。后者对I/II型次黄甘酸脱氢酶表现出非竞争性,选择性和可逆的抑制活性,IC50分别为39 nM和27 nM。此外,MPA也会对ConA刺激的T细胞增殖产生浓度依赖性抑制,LPS刺激的B细胞增殖和同种抗原特异性T细胞的增殖,IC50分别为100 nM,120 nM,和51 nM。[1] Mycophenolate mofetil在10 μg/mL的高浓度下诱导强烈的小胶质细胞培养物凋亡,并增加活化的caspase-3免疫反应性凋亡细胞的数量。此外,Mycophenolate mofetil (1 μg/mL)强烈抑制小胶质细胞和星形胶质细胞的增殖。[2]最近的一项研究表明,神经元损伤后,Mycophenolate mofetil时间依赖性显著减弱器官型海马切片培养物中神经元细胞死亡的程度。 [4]


体内研究:

在ACI-到-Lewis异位心脏移植模型中,20 mg/kg 和40 mg/kg 剂量的Mycophenolate mofetil治疗导致移植物存活时间延长,存活时间中位数(MST)分别为14.5天和18.5天。[1]在bleomycin (BLM)诱导的硬皮病小鼠模型中,Mycophenolate mofetil减少炎症细胞浸润,组织羟脯氨酸含量以及真皮厚度。


中文别名:

霉酚酸吗啉乙酯(霉酚酸酯/吗替麦考酚酯); 霉酚酸酯(霉酚酸吗啉乙酯)


物化属性:

密度:1.222

熔点:95-96°C

沸点:637.6 °C at 760 mmHg

折射率:1.557

闪光点:339.4 °C

可溶性:DMSO: ≥15mg/mL

储存条件:Store at RT

颜色:white to beige

酸度系数:5.6

解离常数:pKa1 = 5.6 (tertiary amine); pKa2 = 8.5 (phenol)

PSA:94.53000

LOGP:2.46190



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