产品描述:
SP600125是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1，JNK2和JNK3，无细胞试验中IC50分别为40 nM，40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3， MKK6， PKB，和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2， p38， Chk1， EGFR等选择性高100倍。
特性:
SP600125是丝/苏氨酸激酶广谱抑制剂，有效抑制c-Jun 氨基末端激酶(JNK)。
体外研究:
SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂，IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞，抑制c-Jun磷酸化，IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4+细胞, 如从人脐血或外周血分离的Th0细胞，抑制细胞活化和分化，且抑制炎症基因 COX-2, IL-2, IL-10, IFN-γ,和TNF-α的表达, IC50为5 μM 到 12 μM。[1]然而,后期研究显示 SP600125 也抑制香烃受体(AhR)[2] Mps1,[3] 和一系列其他丝/苏氨酸激酶, 包括Aurora 激酶 A, FLT3, MELK,和 TRKA。[4] 20 μM SP600125作用于小鼠beta 细胞 MIN6, 诱导p38 MAPK 磷酸化，和其下游CREB依赖的 启动子的激活。[5] 20 μM SP600125 作用于HCT116细胞, 使有丝分裂停在G2期，且诱导核内复制。
体内研究:
SP600125按15 mg/kg或30 mg/kg剂量作用于小鼠，显著抑制脂多糖(LPS)诱导的TNF-α表达和CD3抗体诱导的CD4+ CD8+胸腺细胞凋亡。
中文别名:
二苯并[cd,g]吲唑-6(2H)-酮; 1,9-吡唑并蒽酮; 吡唑蒽酮
物化属性:
外观与形状：黄色
密度：1.463
熔点：281~282℃
沸点：489.3 °C at 760 mmHg
折射率：1.799
闪光点：246.8 °C
颜色：yellow
PSA：45.75000
LOGP：2.66730