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吡唑蒽酮 SP600125

吡唑蒽酮 SP600125 129-56-6
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产品信息
产品名称:吡唑蒽酮 SP600125 纯度:99.0% min
CAS NO:129-56-6 溶解度:DMSO : ≥ 45 mg/mL (204.33 mM)
分子式:C14H8N2O 包装:可按客户要求包装
分子量:220.226 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

SP600125是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1,JNK2和JNK3,无细胞试验中IC50分别为40 nM,40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3, MKK6, PKB,和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2, p38, Chk1, EGFR等选择性高100倍。


特性:

SP600125是丝/苏氨酸激酶广谱抑制剂,有效抑制c-Jun 氨基末端激酶(JNK)。


体外研究:

SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂,IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞,抑制c-Jun磷酸化,IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4+细胞, 如从人脐血或外周血分离的Th0细胞,抑制细胞活化和分化,且抑制炎症基因 COX-2, IL-2, IL-10, IFN-γ,和TNF-α的表达, IC50为5 μM 到 12 μM。[1]然而,后期研究显示 SP600125 也抑制香烃受体(AhR)[2] Mps1,[3] 和一系列其他丝/苏氨酸激酶, 包括Aurora 激酶 A, FLT3, MELK,和 TRKA。[4] 20 μM SP600125作用于小鼠beta 细胞 MIN6, 诱导p38 MAPK 磷酸化,和其下游CREB依赖的 启动子的激活。[5] 20 μM SP600125 作用于HCT116细胞, 使有丝分裂停在G2期,且诱导核内复制。


体内研究:

SP600125按15 mg/kg或30 mg/kg剂量作用于小鼠,显著抑制脂多糖(LPS)诱导的TNF-α表达和CD3抗体诱导的CD4+ CD8+胸腺细胞凋亡。


中文别名:

二苯并[cd,g]吲唑-6(2H)-酮; 1,9-吡唑并蒽酮; 吡唑蒽酮


物化属性:

外观与形状:黄色

密度:1.463

熔点:281~282℃

沸点:489.3 °C at 760 mmHg

折射率:1.799

闪光点:246.8 °C

颜色:yellow

PSA:45.75000

LOGP:2.66730

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