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酒石酸卡巴拉汀

酒石酸卡巴拉汀 129101-54-8
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产品信息
产品名称:酒石酸卡巴拉汀 纯度:98% min
CAS NO:129101-54-8 溶解度:H2O : 50 mg/mL (124.87 mM)
分子式:C18H28N2O8 包装:可按客户要求包装
分子量:400.424 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

AZD8330是一种新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。Phase 1。


特性:

AZD8330是一种新型的有选择性高效率无竞争的针对MEK 1/2的抑制剂。


体外研究:

AZD8330可以有效抑制MEK 1/2。在pERK系统中AZD8330能达到超豪微摩尔级的效力,在MEK 1/2抑制剂敏感的细胞系的功能(扩增)实验中也能达到低至超豪微摩尔级的效力[1]。MEK抑制剂AZD8330特异性抑制促分裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK 或 MAP/ERK激酶1),抑制了生长因子调节的细胞信号传导的过程并抑制了肿瘤细胞增殖。


体内研究:

在Calu-6大鼠异种移植药代动力学/药效(PK/PD) 模型中,单一使用AZD8330口服剂量1.25 mg/kg,4到8小时就可以抑制90%以上的ERK磷酸化作用。在Calu-6裸鼠移植瘤模型中,每日一次药用剂量在0.4 mg/kg时就完全可以抑制80%以上的肿瘤生长。在Calu-6模型中,AZD8330抑制肿瘤生长是剂量依赖型的,每天一次剂量在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg。


中文别名:

卡巴拉汀酒石酸盐; 酒石酸卡巴拉汀, 乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制剂; 酒石酸利瓦斯汀; L-酒石酸卡巴拉汀; 利斯的明酒石酸盐


物化属性:

外观与形状:白色至灰白色粉末

熔点:123-1250C

沸点:316.2 oC at 760 mmHg

闪光点:145 oC

比旋光度:D20 +4.7° (c = 5 in ethanol)

储存条件:-20°C Freezer

PSA:147.84000

LOGP:0.63710

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